THYMOL ESTER OF GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID: SYNTHESIS AND ANTICONVULSANT ACTIVITY

Скорочена інформація про документ
dc.contributor.authorNesterkina, M. V.
dc.contributor.authorKravchenko, I. A.
dc.contributor.authorНестеркіна, Марія Володимирівна
dc.contributor.authorКравченко, Ірина Анатоліївна
dc.contributor.authorНестеркина, Мария Владимировна
dc.contributor.authorКравченко, Ирина Анатольевна
dc.date.accessioned2016-04-08T11:30:53Z
dc.date.available2016-04-08T11:30:53Z
dc.date.issued2015
dc.descriptionВісник Одеського нац. університету: сер.: Хімія : науковий журнал / ОНУ ім. І.І. Мечникова . – Одеса : ОНУ ім. І.І. Мечникова, 2015uk
dc.description.abstractThymol ester of gamma-aminobutyric acid (GABA) − 2-isopropyl-5-methylphenyl 4-aminobutyrate hydrochloride − was synthesized via Steglich esterification and characterized by 1H NMR, IR and mass spectral studies. The anticonvulsant activity of obtained compound was estimated over a wide range of doses 5-80 mg/kg by determining the minimum effective doses of pentylenetetrazole inducing clonic-tonic convulsions and tonic extension. Present findings indicate that thymol ester of GABA is not a classical prodrug and possesses its own pharmacological activity. Prolonged antiseizure action of thymol derivative (20 mg/kg) was revealed at 24 hours after oral administration. Furthermore, orally co-administered gidazepam (1 mg/kg) and thymol ester of GABA (20 mg/kg) produce synergistic effect in seizures prevention.uk
dc.description.abstractСинтезовано естер на основі тимолу та гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) – 2-ізопропіл-5-метилфеніл 4-амінобутират гідрохлорид; його будову підтверджено методами ІЧ-, 1Н ЯМР спектроскопії та мас-спектрометрії. Протисудомна активність отриманої сполуки вивчена in vivo в інтервалі доз 5-80 мг/кг шляхом визначення мінімальних ефективних доз пентилентетразолу, що викликають клоніко-тонічні судоми та тонічну екстензію. Представлені дані свідчать, що синтезований тимоловий естер ГАМК не відноситься до класичних проліків та демонструє власну фармакологічну активність. Виявлено, що отримане похідне в дозі 20 мг/кг проявляє пролонговану протисудомну дію; при сумісному введенні з гідазепамом в дозі 1 мг/кг спостерігається ефект синергізму.uk
dc.description.abstractСинтезирован сложный эфир на основе тимола и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – 2-изопропил-5-метилфенил 4-аминобутират гидрохлорид; его строение подтверждено методами ИК-, 1Н ЯМР спектроскопии и мас-сспектрометрии. Противосудорожная активность полученного соединения изучена in vivo в интервале доз 5-80 мг/кг путем определения минимальных эффективных доз пентилентетразола, вызывающего клонико-тонические судороги и тоническую экстензию. Представленные данные свидетельствуют о том, что синтезированный тимоловый эфир ГАМК не является классическим пролекарством и обладает собственной фармакологической активностью. Обнаружено, что полученное производное в дозе 20 мг/кг проявляет пролонгированное противосудорожное действие; при совместном введении с гидазепамом в дозе 1 мг/кг наблюдается проявление эффекта синергизма.uk
dc.identifier.citationВісник Одеського національного університету = Odesa National University Heralduk
dc.identifier.urihttps://dspace.onu.edu.ua/handle/123456789/8415
dc.language.isoenuk
dc.publisherОдеський національний університет імені І. І. Мечниковаuk
dc.relation.ispartofseries;Т. 20, Вип. 4(56), С. 60-67.
dc.subjectthymoluk
dc.subjectgamma-aminobutyric aciduk
dc.subjectesteruk
dc.subjectanticonvulsant activityuk
dc.subjectтимолuk
dc.subjectгамма-аміномасляна кислотаuk
dc.subjectестерuk
dc.subjectпротисудомна активністьuk
dc.subjectгамма-аминомасляная кислотаuk
dc.subjectсложный эфирuk
dc.subjectпротивосудорожная активностьuk
dc.titleTHYMOL ESTER OF GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID: SYNTHESIS AND ANTICONVULSANT ACTIVITYuk
dc.title.alternativeТИМОЛОВИЙ ЕСТЕР ГАММА-АМІНОМАСЛЯНОЇ КИСЛОТИ: СИНТЕЗ ТА ВИВЧЕННЯ ПРОТИСУДОМНОЇ АКТИВНОСТІuk
dc.title.alternativeТИМОЛОВЫЙ ЭФИР ГАММА-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ: СИНТЕЗ И ИЗУЧЕНИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТИuk
dc.typeArticleuk
Файли
Контейнер файлів
Зараз показуємо 1 - 1 з 1
Ескіз
Назва:
60-67.pdf
Розмір:
304.74 KB
Формат:
Adobe Portable Document Format
Завантажити
Ліцензійна угода
Зараз показуємо 1 - 1 з 1
Ескіз недоступний
Назва:
license.txt
Розмір:
1.71 KB
Формат:
Item-specific license agreed upon to submission
Опис:
Завантажити
Зібрання
Вісник Одеського національного університету. Хімія