Перегляд за Автор "Larionov, V. B."
Зараз показуємо 1 - 8 з 8
Результатів на сторінці
Налаштування сортування
Документ Docking analysis of 1,4-benzodiazepines with alpha-1 adrenergic receptor and phosphodiesterase 4(Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, 2024) Akisheva, Alina S.; Larionov, V. B.; Makarenko, Olga A.; Molodan, Yuliia O.; Borysiuk, I. Yu.; Акішева, Аліна Сергіївна; Макаренко, Ольга Анатоліївна; Молодан, Юлія Олегівна«Propoxazepam», an innovative drug created by scientist of the O. V. Bogatsky Physical-Chemical Institute of the National Academy of Sciences of Ukraine and CAR «INTERCHIM», has an original pharmacodynamic profile, and can inhibit both acute and chronic pain, as well as have anti-inflammatory and anticonvulsant effects. Propoxazepam's analgesic effect is mediated by its dopaminergic system, NMDA receptors, and alpha-1 adrenoceptors. Midazolam, diazepam, and lorazepam, which are benzodiazepines, have been proposed to act as positive allosteric modulators (PAMs) for α1‐ ARs. In contrast, multiple benzodiazepines had a positive impact on phenylephrine's stimulation of a cAMP response element pathway through α1A‐ and α1B‐ ARs; from the literature it appears that this was caused by off-target inhibition of phosphodiesterase, which are known targets of diazepam.Документ Molecular insights into propoxazepam interaction with TRPV1 receptors: a docking analysis(Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, 2023) Larionov, V. B.; Golovenko, M. Ya.; Akisheva, Alina S.; Valivodz, I. P.; Borysiuk, I. Yu.; Molodan, Yuliia O.; Makarenko, Olga A.; Ларіонов, В. Б.; Головенко, М. Я.; Акішева, Аліна Сергіївна; Валіводзь, І. П.; Борисюк, І. Ю.; Молодан, Юлія Олегівна; Макаренко, Ольга АнатоліївнаIn this study, we used molecular docking modelling to investigate the interaction between propoxazepam (new analgesic), and the transient receptor potential vanilloid type 1 receptors. Propoxazepam has the necessary pharmacophoric features of the pharmacophore model of TRPV1 ligands. Propoxazepam creates hydrogen bond between TYR511 of the TRPV1 receptor as well as referent ligand SB-366791.Документ Визначення мутагенної активності анксіолітичних лікарських засобів гідазепаму, левани та інноваційної аналгетичної сполуки пропоксазепаму в мікропланшетному варіанті тесту Еймса(2018) Філіпова, Тетяна Олегівна; Филиппова, Татьяна Олеговна; Filipova, Tetiana O.; Головенко, М. Я.; Головенко, Н. Я.; Golovenko, M. Ya.; Галкін, Микола Борисович; Галкин, Николай Борисович; Galkin, Mykola B. ; Редер, А. С.; Reder, A. S.; Ларіонов, В. Б.; Ларионов, В. Б.; Larionov, V. B.Проведено дослідження впливу похідних 1,4-бенздіазепіну (гідазепам, левана, пропоксазепам) у концентраціях 10, 100, 250, 500 та 1000 мкг/мл на здатність індукувати генні мутації в тесті Еймса на штамах Salmonella typhimurium ТА 98 (мутації за типом зсуву рамки зчитування) і ТА 100 (точкові мутації типу заміни пар основ). Експерименти проводили без та з використанням метаболічної активації. У межах чутливості використаного методу за усіх використаних концентрацій сполуки не впливали на ріст обох досліджуваних штамів Salmonella typhimurium.Документ Влияние липофилъности производных 1,4-бенздиазепина на их фармакодинамику при трансдермальном введении(Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, 2001) Кравченко, Ирина Анатольевна; Овчаренко, Н. В.; Кириченко, И. Н.; Ларионов, В. Б.; Александрова, Александра Игоревна; Кравченко, Ірина Анатоліївна; Овчаренко, Н. В.; Кіріченко, І. М.; Ларіонов, В. Б.; Александрова, Олександра Ігорівна; Kravchenko, Iryna A.; Ovcharenko, N. V.; Kirichenko, I. N.; Larionov, V. B.; Aleksandrova, Oleksandra I.В работе исследовано влияние липофилъности производных 1,4-бенздиа- зепина на скорость и величину оказываемого ими противосудорожного действия (по антагонизму с коразолом) при трансдермальном введении. Показано, что величина липофилъности исследуемого препарата предопределяет основные пути его проникновения через кожу; установлено, что 3-оксифеназепам, обладая оптимальным значением липофилъности, проникает через кожу быстрее, чем феназепам и клоназепам.Документ Залежність доза-фармакологічний ефект феназепаму при його трансдермальному введенні(Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, 2002) Александрова, Олександра Ігорівна; Кравченко, Ірина Анатоліївна; Овчаренко, Н. В.; Ларіонов, В. Б.; Александрова, Александра Игоревна; Кравченко, Ирина Анатольевна; Овчаренко, Н. В.; Ларионов, В. Б.; Aleksandrova, Oleksandra I.; Kravchenko, Iryna A.; Ovcharenko, N. V.; Larionov, V. B.У роботі був досліджений фармакологічний ефект трансдермальної терапевтичної форми феназепаму на підставі реєстрації мінімальних ефективних доз коразолу, що викликають клоніко-тонічні судоми та тонічну екстензію в піддослідних тварин. Встановлено, що противосудомний ефект виявляється вже через 1 годину після початку трансдермального введення феназепаму, його максимум досягається к 6 годині після аплікації та стаціонарні значення зберігаються протягом усього досліду. Залежність про- тисудомного ефекту від дози носить нелінійний характер.Документ Моделі in vivo для дослідження протизапальних властивостей потенційних сполук(Міжнародний гуманітарний університет, 2023) Молодан, Юлія Олегівна; Акішева, Аліна Сергіївна; Макаренко, Ольга Анатоліївна; Валіводзь, І. П.; Ларіонов, В. Б.; Molodan, Yuliia О.; Akisheva, Alina S.; Makarenko, Olga A.; Valivodz, I. P.; Larionov, V. B.У доповіді було розглянуто можливі проблеми, які виникають при виборі моделі для in vivo скринінгу потенційних протизапальних препаратів. Обговорені методи оцінки запалення спричиненого хімічними речовинами каррагенан і формальдегід та методи обчислювання протизапального ефекту потенційних сполук та лікарських засобів.Документ Поліфенольний статус та антиоксидантна активність трави Thymus serpyllum L.(Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, 2023) Ларіонов, В. Б.; Цісак (Кобернік), Альона Олександрівна; Бєнєт, Станіслав Сергійович; Larionov, V. B.; Tsisak (Kobernik), Alona O.; Bieniet, S. S.Фенольні сполуки – найчисельніша і найбільш вивчена група рослинних біологічно активних речовин. Вони беруть участь у різноманітних метаболічних процесах, що зумовлює їхню біологічну активність. Природні поліфенольні сполуки малотоксичні, вони виявляють широкий спектр дії на організм людини. Сьогодні найперспективнішим напрямом прикладних досліджень є вивчення антиоксидантних, антибактеріальних, цитотоксичних властивостей поліфенольних сполук з метою отримання безпечних препаратів природного походження для фармацевтичної промисловості. Пошук нових джерел поліфенольних сполук рослинного походження може бути ефективною, екологічно та економічно вигідною альтернативою їхнім синтетичним аналогам. В результаті проведених досліджень визначено кількісний вміст ряду біологічно активних речовин (суму поліфенольних сполук, флавоноїдів, гідроксикоричних кислот) в екстрактах Thymus serpyllum L. При дослідженні антиоксидантної активності було виявлено достатньо високий її рівень в екстракті трави чебрецю, показники склали 50% на початку експозиції, зросли до 57,45% через 15 с. Було розраховано, що швидкість реакції автоокиснення адреналіну в дослідній пробі з додаванням екстракту чебрецю повзучого склала 0,0310 опт. од./хв, проти контрольної проби – 0,0446 опт. од./хв, де було використано чистий адреналін, при цьому показник відсотку інгібування реакції при використанні досліджуваного екстракту склав 30,33%.Документ Тваринні моделі in vivo для скринінгу потенційних протизапальних та знеболювальних засобів (огляд літератури)(Одеський національний університет імені І. І. Мечникова, 2023) Молодан, Юлія Олегівна; Ларіонов, В. Б.; Борисюк, І. Ю.; Макаренко, Ольга Анатоліївна; Molodan, Yuliia O.; Larionov, V. B.; Borysiuk, I. Yu.; Makarenko, Olga A.Дослідження на тваринних моделях є ключовим етапом у розробці нових лікарських препаратів. Незважаючи на різноманітність моделей in vivo, правильний вибір моделі є важливим етапом доклінічного дослідження потенційних сполук. Було розглянуто поширені моделі скринінгу потенційних протизапальних та знеболювальних засобів, надано їх переваги та обмеження, що є важливим визначальним чинником при виборі найбільш придатної стратегії для подальших досліджень.