Інденофталазіни та їх аналоги як потенційні протизапальні препарати - інгібітори JNK
Вантажиться...
Файли
Дата
2015
Автори
Бондар, К. В.
Клименко, К. О.
Ляхов, С. А.
Андронаті, С. А.
Щепеткин, І. А.
Кирпотіна, Л. Н.
Науковий керівник
Укладач
Редактор
Назва журналу
ISSN
E-ISSN
Назва тому
Видавець
Анотація
Інгібітори JNK(1/2/3) перспективні для профілактики і лікування
запальних і нейродегенеративних захворювань. Показана[1] здатність
інгібувати ці кінази для сполук 1 і 2, що поєднують у своїй структурі
планарний поліциклічний фрагмент з групою =N–OH(NH), за рахунок якого
відбувається зв'язування цих лігандів фосфат-зв’язуючим центром JNK.
Сполука 3, завдяки присутності в ній вказаних структурних особливостей,
також має розглядатися як потенційний інгібітор JNK і протизапальний агент.
У зв'язку з цим ми синтезували 3 і його аналоги 4 – 7 і вивчили інгібування
ним індукції TNFa і IL-6 дією LPS E.coli. За своєю активністю сполуки
розташовані в ряду: 3 > 4 > 5 » 6 » 7. У доповіді розглядається синтез,
молекулярне моделювання і властивість сполук 3 – 8.
Опис
Ключові слова
інденофталазіни, аналог, протизапальні препарати, інгібітори JNK, нейродегенеративні захворювання
Бібліографічний опис
ХV наукова конференція "Львівські хімічні читання – 2015", 24-27 трав. 2015 р., Львів : зб. наук. праць / Львівський нац. ун-т ім. Івана Франка, Хім. ф-т, Наукове т-во Шевченка, Хім. комісія ; гол. оргкомітету Я. М. Каличак . – Львів : Львівський нац. ун-т ім. І. Франка, 2015 .