THYMOL ESTER OF GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID: SYNTHESIS AND ANTICONVULSANT ACTIVITY
Вантажиться...
Дата
2015
Науковий керівник
Укладач
Редактор
Назва журналу
ISSN
E-ISSN
Назва тому
Видавець
Одеський національний університет імені І. І. Мечникова
Анотація
Thymol ester of gamma-aminobutyric acid (GABA) − 2-isopropyl-5-methylphenyl 4-aminobutyrate hydrochloride − was synthesized via Steglich esterification and characterized by 1H NMR, IR and mass spectral studies. The anticonvulsant activity of obtained compound was estimated over a wide range of doses 5-80 mg/kg by determining the minimum effective
doses of pentylenetetrazole inducing clonic-tonic convulsions and tonic extension. Present findings indicate that thymol ester of GABA is not a classical prodrug and possesses its own pharmacological activity. Prolonged antiseizure action of thymol derivative (20 mg/kg) was revealed at 24 hours after oral administration. Furthermore, orally co-administered gidazepam (1 mg/kg) and thymol ester of GABA (20 mg/kg) produce synergistic effect in seizures prevention.
Синтезовано естер на основі тимолу та гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) – 2-ізопропіл-5-метилфеніл 4-амінобутират гідрохлорид; його будову підтверджено методами ІЧ-, 1Н ЯМР спектроскопії та мас-спектрометрії. Протисудомна активність отриманої сполуки вивчена in vivo в інтервалі доз 5-80 мг/кг шляхом визначення мінімальних ефективних доз пентилентетразолу, що викликають клоніко-тонічні судоми та тонічну екстензію. Представлені дані свідчать, що синтезований тимоловий естер ГАМК не відноситься до класичних проліків та демонструє власну фармакологічну активність. Виявлено, що отримане похідне в дозі 20 мг/кг проявляє пролонговану протисудомну дію; при сумісному введенні з гідазепамом в дозі 1 мг/кг спостерігається ефект синергізму.
Синтезирован сложный эфир на основе тимола и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – 2-изопропил-5-метилфенил 4-аминобутират гидрохлорид; его строение подтверждено методами ИК-, 1Н ЯМР спектроскопии и мас-сспектрометрии. Противосудорожная активность полученного соединения изучена in vivo в интервале доз 5-80 мг/кг путем определения минимальных эффективных доз пентилентетразола, вызывающего клонико-тонические судороги и тоническую экстензию. Представленные данные свидетельствуют о том, что синтезированный тимоловый эфир ГАМК не является классическим пролекарством и обладает собственной фармакологической активностью. Обнаружено, что полученное производное в дозе 20 мг/кг проявляет пролонгированное противосудорожное действие; при совместном введении с гидазепамом в дозе 1 мг/кг наблюдается проявление эффекта синергизма.
Синтезовано естер на основі тимолу та гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) – 2-ізопропіл-5-метилфеніл 4-амінобутират гідрохлорид; його будову підтверджено методами ІЧ-, 1Н ЯМР спектроскопії та мас-спектрометрії. Протисудомна активність отриманої сполуки вивчена in vivo в інтервалі доз 5-80 мг/кг шляхом визначення мінімальних ефективних доз пентилентетразолу, що викликають клоніко-тонічні судоми та тонічну екстензію. Представлені дані свідчать, що синтезований тимоловий естер ГАМК не відноситься до класичних проліків та демонструє власну фармакологічну активність. Виявлено, що отримане похідне в дозі 20 мг/кг проявляє пролонговану протисудомну дію; при сумісному введенні з гідазепамом в дозі 1 мг/кг спостерігається ефект синергізму.
Синтезирован сложный эфир на основе тимола и гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – 2-изопропил-5-метилфенил 4-аминобутират гидрохлорид; его строение подтверждено методами ИК-, 1Н ЯМР спектроскопии и мас-сспектрометрии. Противосудорожная активность полученного соединения изучена in vivo в интервале доз 5-80 мг/кг путем определения минимальных эффективных доз пентилентетразола, вызывающего клонико-тонические судороги и тоническую экстензию. Представленные данные свидетельствуют о том, что синтезированный тимоловый эфир ГАМК не является классическим пролекарством и обладает собственной фармакологической активностью. Обнаружено, что полученное производное в дозе 20 мг/кг проявляет пролонгированное противосудорожное действие; при совместном введении с гидазепамом в дозе 1 мг/кг наблюдается проявление эффекта синергизма.
Опис
Вісник Одеського нац. університету: сер.: Хімія : науковий журнал / ОНУ ім. І.І. Мечникова . – Одеса : ОНУ ім. І.І. Мечникова, 2015
Ключові слова
thymol, gamma-aminobutyric acid, ester, anticonvulsant activity, тимол, гамма-аміномасляна кислота, естер, протисудомна активність, гамма-аминомасляная кислота, сложный эфир, противосудорожная активность
Бібліографічний опис
Вісник Одеського національного університету = Odesa National University Herald