Антимікробні властивості N-бензотіазол-2-іл-бензенсульфонаміду і його аналогів з нуклеофільними замісниками

Abstract

Встановлено, що N-бензотіазол-2-іл-бензенсульфонамід (сполука I) та його похідні з нуклеофільними замісниками (сполуки II, III і IV) дозо-залежно пригнічують in vitro ріст S. аureus, P. аeruginosa і S. еnteritidis. Iнгібувальний вплив на стафілокок не залежав від структури похідних. Водночас, аналоги з нуклеофільними замісниками були більш активними у порівнянні зі сполукою I щодо грамнегативних бактерій. У присутності пара-амінобензойної кислоти антимікробна дія сполуки I знижувалася приблизно на 40 %, а сполук III і IV майже не змінювалась.

Показано, что N-бензотиазол-2-ил-бензенсульфонамид (соединение I) и его производные с нуклеофильными заместителями (соединения II, III и IV) дозозависимо угнетают in vitro рост S. аureus, P. аeruginosa и S. еnteritidis. Ингибирующее влияние на стафилококк не зависело от структуры производных. В то же время, аналоги с нуклеофильными заместителями были более активными по сравнению с соединением I в отношении грамотрицательных бактерий. В присутствии пара-аминобензойной кислоты антимикробное действие соединения I снижалось приблизительно на 40 %, а соединений III и IV практически не изменялось.

It was shown that N-benzotiazol-2-yl-benzensulfonamide (compound I) and it derivatives with nucleophylic radicals (compounds II, III and IV) can inhibit in vitro S. àureus, P. àeruginosa and S. ånteritidis growth in depending on a dose. The inhibitory effect of these compounds on S. aureus did not depend on their structures. At the same time, the derivatives with nucleophylic radicals were more effective against gram-negative bacteria then compound I. In presence of para-aminobenzoic acid antimicrobial effect of the compound I decreased approximately by 40 %. For the compounds III and IV there were no any decreasing of antimicrobial activity detected in presence of PABA.